فرمولاسیون قرص سریع باز شونده دهانی آملودیپین 5 میلی‌گرم و بررسی خصوصیات فیزیکوشیمیایی آن

قرص‌های باز شونده‌ی دهانی، اشکال دارویی جامدی هستند که در زمانی کمتر از ۱ دقیقه بدون بر جای گذاشتن باقیمانده‌ای از خود، در حفره‌ی دهان باز می‌شوند. هدف از این تحقیق تهیه و ارزیابی قرص‌های سریع باز شونده دهانی آملودیپین mg5 می‌باشدکه از خانواده بلوک کننده‌های طولانی اثر کانال‌های کلسیمی است که در درمان آنژین پایدار مزمن، آنژین وازواسپاستیک و فشار خون استفاده می‌شود. در این مطالعه، قرص‌های سریع باز شونده‌ی دهانی آملودیپین با روش تراکم مستقیم تهیه شده‌اند. در این پایان‌نامه از ماده‌ی جانبی جدید  F-Meltاستفاده شده است. همچنین از باز کننده‌های کراس کارملوز سدیم و سدیم استارچ گلیکولات با درصدهای مختلف استفاده گردید. بعد از انجام مطالعات پیش فرمولاسیون روی پودر، آزمایش‌های کنترل فیزیکوشیمیایی شامل قطر، ضخامت، یکنواختی وزن، فرسایش، سختی، زمان باز شدن و نیز تست‌های تعیین مقدار ماده‌ی موثره و نیز آزمایش انحلال را روی تمام فرمولاسیون‌ها انجام دادیم. در نهایت فرمولاسیون برتر برای بررسی طعم انتخاب گردید. در این مرحله از شیرین کننده‌ها و طعم دهنده‌های مختلف با درصدهای گوناگون استفاده کردیم و در نهایت فرمولاسیون با بالاترین پذیرش طعم به عنوان فرمولاسیون برتر شناسایی شد. به دلیل عدم وجود این شکل دارویی در بازار جهان، امید است که بتوانیم این محصول را در یکی از کارخانجات داخلی به طور انبوه تولید سازیم.

نوع فایل :word 

تعداد صفحات :۱۳۳

فصل اول: کلیات

۱-۱٫ ضرورت و اهمیت موضوع

۱-۲٫ بیان مساله

۱-۳٫ اهداف

فصل دوم: بررسی متون و مطالعات دیگران در این زمینه

بخش اول: قرص‌های سریع باز شونده

۲-۱٫ قرص

۲-۱-۱٫ مزایای قرص‌ها

۲-۱-۲٫ معایب قرص‌ها

۲-۱-۳٫ انواع قرص‌ها

۲-۱-۳-۱٫ قرص‌های خوراکی

۲-۱-۳-۲٫ قرص‌های مورد استفاده در حفره دهان

۲-۱-۳-۳٫ قرص‌هایی که از سایر راه‌ها غیر از دهان مصرف می‌شوند

۲-۱-۳-۴٫ قرص‌هایی که برای تهیه محلول‌ها به کار برده می‌شوند

۲-۱-۴٫ قرص‌های سریع رهش

۲-۱-۴-۱٫ مزایای قرص‌های سریع رهش.

۲-۱-۴-۲٫ معایب قرص‌های سریع رهش

۲-۱-۴-۳٫ موارد قابل توجه در تهیه قرص‌های سریع رهش

۲-۱-۵٫ فرمولاسیون‌های قرص سریع رهش

۲-۱-۵-۱٫ مواد موثر در فرمولاسیون قرص سریع رهش

۲-۱-۵-۲٫ مواد جانبی در فرمولاسیون قرص سریع رهش

۲-۱-۵-۲-۱٫ رقیق کننده‌ها

۲-۱-۵-۲-۲٫ چسباننده‌ها

۲-۱-۵-۲-۳٫ روان کننده‌ها

۲-۱-۵-۲-۴٫ رنگ دهنده‌ها

۲-۱-۵-۲-۵٫ شیرین کننده‌ها

۲-۱-۵-۲-۶٫ طعم دهنده‌ها

۲-۱-۵-۲-۷٫ باز کننده‌ها

۲-۱-۵-۲-۷-۱٫ انواع باز کننده‌ها

۲-۱-۵-۲-۷-۲٫ باز کننده‌های جدید

۲-۱-۵-۲-۷-۳٫ عوامل موثر در باز شدن قرص‌ها

۲-۱-۵-۲-۷-۴٫ مکانیسم عمل باز کننده‌ها

۲-۱-۶٫ روش‌های تولید قرص‌های سریع رهش

۲-۱-۶-۱٫ تراکم مستقیم

۲-۱-۶-۲٫ گرانولاسیون خشک

۲-۱-۶-۳٫ گرانولاسیون مرطوب

۲-۱-۷٫ تکنولوژی‌های نوین ساخت قرص‌های سریع رهش

۲-۱-۷-۱٫ تکنولوژی Zydis

۲-۱-۷-۲٫ تکنولوژی Orasolv

۲-۱-۷-۳٫ تکنولوژی Durasolv

۲-۱-۷-۴٫ تکنولوژی Wow tab

۲-۱-۷-۵٫ تکنولوژی Flashdose

۲-۱-۷-۶٫ تکنولوژی Flashtab

۲-۱-۷-۷٫ تکنولوژی Oraquick

۲-۱-۸٫ آزمون‌های کنترل فیزیکوشیمیایی قرص‌های سریع رهش

۲-۱-۸-۱٫ خصوصیات ظاهری قرص

۲-۱-۸-۲٫ آزمون یکنواختی شکل دارویی

۲-۱-۸-۳٫ آزمون یکنواختی وزن

۲-۱-۸-۴٫ آزمون یکنواختی محتوا

۲-۱-۸-۵٫ سختی

۲-۱-۸-۶٫ آزمون فرسایش‌پذیری

۲-۱-۸-۷٫ آزمون زمان باز شدن

۲-۱-۸-۸٫ آزمون تعیین مقدار ماده‌ موثره دارویی

۲-۱-۸-۹٫ آزمون پایداری

بخش دوم: آملودیپین

۲-۲-۱٫ مکانیسم اثر

۲-۲-۲٫ متابولیسم و فارماکوکینتیک دارو

۲-۲-۳٫ موارد و مقدار مصرف

۲-۲-۴٫ موارد احتیاط در مصرف

۲-۲-۵٫ موارد منع مصرف

۲-۲-۶٫ عوارض جانبی

۲-۲-۷٫ تداخلات دارویی

۲-۲-۸٫ نکات قابل توصیه

فصل سوم: مواد و روش‌ها

۳-۱٫ دستگاه‌های مورد استفاده

۳-۲٫ مواد مورد استفاده

۳-۳٫ خصوصیات بعضی مواد موجود در فرمولاسیون

۳-۳-۱٫ کراس کارملوز سدیم

۳-۳-۲٫ کراس پوویدون

۳-۳-۳٫ سدیم استارچ گلیکولات

۳-۳-۴٫ منیزیم استئارات

۳-۳-۵٫ مانیتول

۳-۳-۶٫ سلولز میکروکریستالین

۳-۳-۷٫ سدیم ساخارین

۳-۳-۸٫ آسپارتام

۳-۳-۹٫ سدیم لوریل سولفات

۳-۳-۱۰٫ تالک

۳-۳-۱۱٫ F-Melt

۳-۴٫ کارهای انجام یافته

۳-۴-۱٫ مطالعات پیش فرمولاسیون انجام شده بر روی پودر آملودیپین

۳-۴-۱-۱٫ بررسی خواص ارگانولپتیک پودر آملودیپین

۳-۴-۱-۲٫ تعیین ریزش پودر آملودیپین

۳-۴-۱-۳٫ بررسی تراکم‌پذیری پودر آملودیپین

۳-۴-۱-۴٫ تعیین طیف UV آملودیپین

۳-۴-۱-۵٫ رسم طیف FTIR آملودیپین

۳-۵٫ تهیه فرمولاسیون‌های قرص سریع باز شونده‌ دهانی آملودیپین

۳-۵-۱٫ روش و تهیه فرمولاسیون‌های قرص سریع باز شونده دهانی آملودیپین به روش تراکم مستقیم

۳-۵-۱-۱٫ تهیه فرمولاسیون‌های قرص سریع باز شونده‌‌ی آملودیپین- سری A

۳-۵-۱-۲٫ تهیه فرمولاسیون‌های قرص سریع باز شونده‌ی آملودیپین- سری B

۳-۵-۱-۳٫ تهیه فرمولاسیون‌های قرص سریع باز شونده‌ی آملودیپین- سری C

۳-۶٫ آزمون‌های کنترل فیزیکوشیمیایی انجام شده بر روی فرمولاسیون‌های قرص سریع باز شونده

۳-۶-۱٫ بررسی خواص ظاهری قرص‌ها

۳-۶-۲٫ بررسی سختی قرص‌ها

۳-۶-۳٫ بررسی میزان فرسایش‌پذیری قرص‌ها

۳-۶-۴٫ تعیین ضخامت و قطر قرص‌ها

۳-۶-۵٫ بررسی یکنواختی وزن قرص‌ها

۳-۶-۶٫ آزمون‌های زمان باز شدن قرص‌ها

۳-۶-۷٫ رسم نمودار استاندارد آملودیپین در ۲۳۹

نانومتر در محیط HClo.1N

۳-۶-۸٫ تعیین مقدار آملودیپین

۳-۶-۹٫ آزمون انحلال و نحوه‌ی آزادسازی دارو

۳-۶-۱۰٫ آزمون بررسی طعم بر روی فرمولاسیون برتر

فصل چهارم: نتایج

۴-۱٫ نتایج حاصل از مطالعات پیش فرمولاسیون انجام شده بر روی پودر آملودیپین

۴-۱-۱٫ نتایج حاصل از بررسی خصوصیات ارگانولپتیک پودر آملودیپین

۴-۱-۲٫ نتایج مربوط به تعیین ریزش پودر آملودیپین

۴-۱-۳٫ نتایج مربوط به بررسی تراکم‌پذیری پودر آملودیپین

۴-۱-۴٫ نتایج مربوط به طیف UV پودر آملودیپین در محیط NHCl1/0

۴-۱-۵٫ نتایج مربوط به طیف FTIR پودر آملودیپین

۴-۱-۶٫ نتایج مربوط به تعیین مقدار قرص آملودیپین

۴-۱-۷٫ نتیجه‌گیری کلی مطالعات انجام شده بر روی پودر آملودیپین

۴-۲٫ نتایج مربوط به فرمولاسیون‌ها و کنترل فیزیکوشیمیایی قرص‌های سریع باز شونده آملودیپین

۴-۲-۱٫ نتایج حاصل از آزمون‌های کنترل فیزیکوشیمیایی روی فرمولاسیون‌های آملودیپین- سری A

۴-۲-۲٫ نتایج حاصل از آزمون‌های کنترل فیزیکوشیمیایی روی فرمولاسیون‌های آملودیپین- سری B

۴-۲-۳٫ نتایج حاصل از آزمون‌های کنترل فیزیکوشیمیایی روی فرمولاسیون‌های آملودیپین- سری C

۴-۲-۴٫ نتایج بررسی طعم و مزه روی فرمولاسیون منتخب (فرمولاسیون‌های سری D)

۴-۳٫ نتایج حاصل از انحلال فرمولاسیون برتر

فصل پنجم: بحث و نتیجه‌گیری

۵-۱٫ بحث و نتیجه‌گیری مربوط به فرمولاسیون‌ها و کنترل فیزیکوشیمیایی قرص‌های سریع بازشونده‌‌ی آملودیپین به روش تراکم مستقیم

۵-۲٫ نتیجه‌گیری کلی در رابطه با فرمولاسیون بهتر به روش تراکم مستقیم

۵-۳٫ بررسی شیرین کننده در قرص‌های سریع باز شونده‌ی آملودیپین به روش تراکم مستقیم